¿Cómo saben los medicamentos dónde tienen que actuar?

¿Te has preguntado alguna vez cómo saben los medicamentos dónde te duele? ¿Cómo es posible que, tomándome una ‘pastilla*’ por vía oral me deje sólo de doler la cabeza?

[*aquí hago un apunte de farmacéutica. El término ‘pastilla’ no es correcto – las pastillas no son una forma farmacéutica y esta palabra proviene de una mala traducción del inglés. Son comprimidos; o en su defecto, cápsulas.]

Sigamos… te respondo a tu pregunta de manera rápida: NO LO SABEN.

Y aquí vine la explicación… y para ello es necesario entender cómo funcionan la gran mayoría de fármacos.

Primero, ¿qué es un fármaco? (Uso fármaco y no medicamento porque ‘medicamento’ se considera a toda la preparación. Por ejemplo: Gelocatil® y Dolocatil® son dos medicamentos distintos pero con el mismo principio activo, o fármaco: el paracetamol)

Los fármacos o principios activos son moléculas diseñadas para unirse sus dianas terapéuticas, que en la mayoría de casos son proteínas. Estas dianas tienen una determinada función.

El mecanismo de acción del principio activo (cómo funciona) puede ser activarlas o bloquearlas, (a muy grandes rasgos y resumiendo MUCHO) y esto va a permitir que su función se ralentice, se pare o se active. Imagina una llave y una cerradura. La llave es es el fármaco (paracetamol) y la cerradura es su diana terapéutica (en este caso, una enzima llamada COX – no te preocupes no voy a entrar en detalles técnicos!), aquel sitio que es necesario que encuentre y al que se debe unir para abrir la puerta ( = realizar su función).

Cuando administramos un fármaco por vía oral, éste llega al estómago y después al intestino. Como ya sabrás, las paredes del intestino están diseñadas específicamente para absorber, de manera que la mayoría de fármacos se absorberán aquí (de nuevo, estoy simplificando y resumiendo). Una vez aquí, la mayoría de la dosis administrada pasará al hígado por la vena porta (te dejo una imagen, para que no te pierdas):

Una vez en el hígado, (como es la primera vez que el fármaco llega al hígado, este proceso se llama primer paso hepático) podrá volver al intestino (recirculación entero-hepática) o se distribuirá a la sangre sistémica – torrente sanguíneo. Como podrás entender, cuando administramos un fármaco por vía parenteral (subcutánea, intravenosa, intramuscular…) se salta todos estos pasos, así que llega más rápido a la sangre.

Bueno, ya ha llegado a la sangre. Y, ¿ahora qué?

Aquí viene la respuesta larga:

Toca buscar la cerradura. El fármaco se distribuye por todos los tejidos. Dependiendo de sus características se distribuirá más o menos por ciertos tejidos, donde se encuentran las diferentes dianas terapéuticas (o cerraduras).

Es decir, que para que un fármaco actúe donde ‘nosotros queremos’ es necesario que se distribuya por todo el organismo y encuentre su diana terapéutica en un tejido determinado. Cuando encuentre su cerradura correcta, se unirá y realizará su acción farmacológica, que tendrá como consecuencia la acción terapéutica (que disminuya el dolor o la temperatura, en el caso del paracetamol).

Si bien es verdad que los fármacos se optimizan durante años para que sólo actúen donde queremos, es importante resaltar que a veces (en la mayoría de ocasiones, a no ser de que se trate de tecnologías más avanzadas como la nanomedicina o la medicina de precisión), esto es  difícil. Es por ello que los fármacos tendrán asociados reacciones adversas, que se deben a la acción de estos sobre otros sitios que no son su diana terapéutica (pero que son cerraduras muy parecidas, y por tanto, se unen).

Gracias a la investigación se están desarrollando terapias cada vez más específicas y con menos efectos adversos.

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